Клоназепам от бессонницы

КЛОНАЗЕПАМ

Клоназепам от бессонницы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестовой риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 30 мг, маннитол (маннит) – 50 мг, лактозы моногидрат – 50 мг, кросповидон (полипласдон XL-10) – 9 мг, повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) – 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 3 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.

Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы “спайк-волна” при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы “спайк-волна”, “спайки” височной и другой локализации, а также нерегулярные “спайки” и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы – более 80%. Vd – 3.2 л/кг. T1/2 – 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания

Средство I ряда – эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром “падения” или “drop-атаки”).

Средство II ряда – инфантильные спазмы (синдром Веста).

Средство III ряда – тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

Эпилептический статус (в/в введение).

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза – 4-8 мг/сут.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет – 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года – 0.5-1 мг, 1-5 лет – 1-3 мг, 5-12 лет – 3-6 мг.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

В/в (медленно) взрослым – по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет – по 500 мкг.

Со стороны ЦНС: в начале лечения – выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко – спутанность сознания, атаксия.

При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении – нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко – гиперергические реакции, мышечная слабость – депрессия.

При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко – анафилактический шок.

Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема – синдром отмены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия – ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином – возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом – развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом – возможно развитие ЗНС.

При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

Описание препарата КЛОНАЗЕПАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/clonazepam/

Клоназепам можно пить от бессонницы

Клоназепам от бессонницы

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Клоназепам является противоэпилептическим препаратом, производным бензодиазепина. Он также оказывает миорелаксирующее, седативное и снотворное действие. Действующее вещество данного средства – одноимённое вещество клоназепам.

Препарат выпускается в виде раствора, предназначенного для внутривенного введения, и в виде таблеток.

Лекарственное вещество является усилителем ингибиторов (медиаторов пресинаптических и постсинаптических процессов торможения, которые происходят во всех отделах центральной нервной системы) и влияет на распространение нервных импульсов.

Оно стимулирует так называемые бензодиазепиновые рецепторы, которые находятся в нейронах спинного и головного мозга; а также тормозит процессы возбудимости в подкорковых структурах головного мозга (к ним относится таламус, лимбическая система, гипоталамус).

Торможению подвергаются и спинальные полисинаптические рефлексы.

Анксиолитическое (то есть противотревожное) действие препарата обуславливается влиянием на лимбическую систему и проявляется снижением эмоциональности, ослаблении беспокойства, страха, тревоги.

Седативное действие проявляется за счёт влияния на таламическую и ретикулярную системы и характеризуется снижением невротической симптоматики (страха, тревоги).
Противосудорожное действие препарата возникает за счёт пресинаптического торможения.

При этом происходит подавление эпилептической активности, но не уменьшается возбуждение очага.

Доказано клиническими исследованиями, что вещество клоназепам устраняет приступы пароксизмальной активности разных видов. На ЭЭГ видны изменения фокального и генерализованного типа.

Клоназепам при этих двух типах эпилепсии является достаточно эффективным средством.

Миорелаксирующий эффект обусловлен прямым торможением функций мышц и двигательных нервов, а также торможением спинальных полисинаптических и моносинаптических тормозных афферентных путей.

Биодоступность препарата при пероральном приёме (то есть при приёме внутрь) составляет не менее 90%. Вывод из организма производится в виде метаболитов.

  • Эпилептические припадки у детей и взрослых.
  • Эпилептический статус.
  • Тонико-клонические судороги (такие судороги могут возникать не только при эпилепсии, но и, например, при остром алкогольном состоянии; они характеризуются гипертонусом мышц).
  • Атонические припадки (так называемые «drop-атаки» или синдром «падения»). Они характеризуются резким расслаблением мышц и сфинктеров, вследствие чего во время приступа у пациента могут непроизвольно выделяться кал или моча. Синдромом падения называют состояние, когда пациент, будучи в ясном сознании, внезапно «теряет опору» и падает на пол.
  • Кивательные судороги (по-другому они называются «судороги приветствия»). Чаще такие судороги проявляются у младенцев. Характеризуются они кивающими движениями головы, спазмом мышц шеи и непроизвольными подергиваниями глаз.
  • Синдром Веста («инфантильные спазмы»). Причиной данного заболевания, часто приводящего к смерти, является врождённая патология развития головного мозга. У детей с синдромом Веста нарушено психомоторное развитие.

Эпилептическим статусом называют состояние, при котором наблюдаются повторяющиеся друг за другом эпиприпадки, и в промежутках между ними пациент находится без сознания. Статус может быть проявлением болезни или её осложнением. При эпилептическом статусе показано внутривенное введение препарата.

Другие показания
Повышенный мышечный тонус, сомнамбулизм, психомоторное возбуждение, бессонница при органических нарушениях, панические расстройства, абстинентный алкогольный синдром (сюда входят признаки сильного психомоторного возбуждения, тремор, ажитация, острый или развивающийся алкогольный делирий, а также галлюцинации).

  • Угнетение дыхательной функции; дыхательная недостаточность при хронической обструктивной болезни лёгких.
  • Гиперчувствительность к активному веществу.
  • Отравление алкоголем, сопровождающееся ослаблением витальных функций жизнедеятельности.
  • Острое состояние после отравления снотворными или наркотическими анальгетиками.
  • Миастения.
  • Глаукома (офтальмологическое заболевание, при котором наблюдается повышенное давление внутри глаза; а также инволюция зрительного нерва, что приводит к серьёзнейшему нарушению его функции).
  • Шок; кома.
  • Беременность.
  • Тяжёлая депрессия (приём препарата может усилить суицидальные наклонности).

C осторожностью применяют препарат при таких заболеваниях и состояниях как

  • Спинальная атаксия (нарушение двигательных функций), мозжечковая атаксия.
  • Гиперкинез (рефлекторные «насильственные» движения разных групп мышц).
  • Алкоголизм в хронической стадии, химическая зависимость, употребление психоактивных лекарственных средств.
  • Гипопротеинемия (недостаток белка в сыворотке крови), печеночная и почечная недостаточность.
  • Органические нарушения головного мозга, сердечная недостаточность.
  • Психозы, бронхоспастический синдром, апноэ (кратковременная остановка дыхания, случающаяся зачастую ночью во время сна, что и приводит к смерти), нарушения глотания у детей.
  • Пред- и послеоперационный периоды (т.к. препарат подавляет кашлевые рефлексы).
  • Пожилой возраст пациентов.

ЦНС В начальной стадии лечения у пациентов, особенно у пожилых, часто наблюдаются ухудшения состояния нервной системы, проявляющиеся усталостью, снижением внимания, головокружением, сонливостью, вялостью и заторможенностью.

Эмоции притупляются, двигательные и психические реакции замедляются.

Редко встречаются такие побочные явления как нарушение речи, миастения, депрессия, эйфория, временная потеря памяти на последние происходящие события, неадекватность поведенческих реакций, спутанность сознания или состояние острого возбуждения, бессонница.

Чересчур длительное лечение некоторых форм заболевания может привести к увеличению частоты эпиприпадков.

Дыхание
В некоторых случаях наблюдается бронхиальная гиперсекреция и нарушение работы дыхательного центра.

Кровеносная система
Побочные эффекты от приёма препарата могут затронуть органы кроветворения и привести к таким заболеваниям как нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия (это болезни, при которых изменяется качественный состав крови и нарушается баланс различных кровяных клеток – эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов).

ЖКТ
Пищеварительная система страдает от таких побочных эффектов Клоназепама как усиленное слюнотечение или сухость во рту, диарея или запор, ощущение изжоги, рвота, тошнота, понижение аппетита, нарушения работы печени.

Мочеполовая система
Изредка наблюдаются такие нарушения как задержка мочи или наоборот, её недержание, нарушение менструального цикла, нарушение работы почек, снижение или усиление либидо, а также преждевременное обратимое половое созревание у детей (так называемый преждевременный неполный пубертат).

Аллергические реакции проявляются крапивницей, кожной сыпью, зудом. Крайне мал, но не исключен риск развития анафилактического шока.

Влияние на плод во время беременности — угнетение развития нервной системы плода. Если мать во время беременности принимала препарат, то возможно нарушение дыхания, а также угнетение сосательного рефлекса у новорождённых.

Прочие побочные действия
Привыкание к препарату и химическая зависимость от него, понижение давления; крайне редко — понижение массы тела, преходящая алопеция (временное облысение), учащённое сердцебиение.

При резком уменьшении дозировки или при отмене назначения наблюдается повышенное потоотделение, ажитация, тремор, тахикардия, тошнота и рвота, нервозность, выраженная тревожность, чрезмерная раздражительность, плохое настроение, нарушения режима сна, депрессия, мышечный спазм, миалгия.

В тяжёлых случаях возможно усиление основных проявлений заболевания: судорог и эпилептических припадков; а также светобоязнь, галлюцинации, гиперестезии и парестезии (ложные ощущения жжения, ползания мурашек на коже, онемения).

Проявляется спутанностью сознания, сонливостью или парадоксальным возбуждением, атаксией, дизартрией, снижением рефлексов, непроизвольными дергаными движениями глазных яблок, слабостью, гипотонией, брадикардией, нарушением дыхания. В критических ситуациях, когда дозировка препарата во много раз превышала рекомендуемую, пациент после этого может впасть в кому.

Гемодиализ (то есть искусственное очищение крови) при передозировке Клоназепамом неэффективен. В качестве реабилитационных мер, медики выполняют промывание желудка и назначают пациенту сорбенты.

Существует антагонист веществ из группы бензодиазепинов, который называется флумазенил. Он запрещён к применению у больных с эпилепсией, которые до этого получали лечение Клоназепамом, так как у таких больных совместное применение флумазенила и бензодиазепинов может вызвать новые эпилептические припадки.

Эпилепсия
Начальной дозой для детей от 0 до 10 лет, с массой тела до 30 кг, считается 0,01 – 0,03 мг препарата на каждый килограмм веса, в сутки. Терапевтическая доза допускается до 0,1 мг, то есть в несколько раз выше начальной.

Дозировка может повышаться до тех пор, пока не будут заметны улучшения, или же пока не появятся побочные эффекты. При появлении нежелательных реакций дозировку плавно снижают. Максимальная доза, которая может назначаться детям – это 0,2 мг.

Для пациентов возраста от 10 до 16 лет:

  • Начальная суточная дозировка – 1 мг, несколько раз в сутки.
  • Терапевтическая – к начальной дозировке прибавляют 0,25 или 0,5 мг.

Для взрослых пациентов:

  • Начальная дозировка – 1,5 мг.
  • Терапевтическая – к начальной дозировке прибавляют 0,5 мг.

Приём препарата, в зависимости от дозировки, может быть раздёлен на три употребления в сутки; или же будет производиться один раз в трое суток.

Если показания врача предписывают пить Клоназепам три раза в сутки, то дозировку надо разделить строго на три одинаковых части; если же так не получается, и одна доза будет чуть большей, чем остальные, то её надо принимать непосредственно перед сном.

Приём препарата при эпилептическом статусе: струйным или капельным путём. Детям грудного, а также младшего возраста вводят внутривенно 0,5 мг. Взрослым — 1 мг.

Если возникает необходимость эти дозировки повторить, то следует помнить, что максимальная суммарная доза не должна превышать 10 мг.

Суточная максимальная доза для инъекционного применения составляет не более 13 мг.
Чтобы избежать воспаления стенок вен при инъекционном введении, надо вводить раствор, в котором содержится 1 мг Клоназепама, только после добавления в него такого же количество разбавителя.

Введение препарата в вену производится очень медленно, и при этом постоянно контролируются ЭЭГ, частота дыхания и артериальное давление.

Препарат может подвергнуться частичной адсорбции поливинилхлоридными материалами.

Поэтому рекомендуется либо вводить раствор сразу после его разведения, либо применять для его хранения стеклянные пробирки. После разведения препарат годен в течение четырёх часов.

Синдром пароксизмального страха Для взрослых пациентов дозировка составляет 1 мг в сутки. Максимально дозу можно увеличивать до 4 мг. Отмена Клоназепама проводится медленно и плавно, чтобы не спровоцировать повторное появление приступов пароксизмального страха. Безопасность применения препарата при данном состоянии у детей до 16 лет не доказана.

Пожилые люди вследствие слабого здоровья не могут принимать полную дозировку, поэтому им желательно снижать количество приёмов препарата. То же самое касается пациентов с двигательными нарушениями; заболеваниями почек.

Если пациенту рекомендовано перейти на другой противоэпилептический препарат, то переход следует осуществлять медленно, проводя контроль состояния пациента. Сочетанное применение препаратов может вызвать усиление седативного действия, и как следствие этого, пациент станет апатичным. Чтобы этого избежать, требуется точная коррекция дозировки.

Длительное лечение противосудорожными препаратами может повлиять на функцию печени. К тому же, чем дольше применяется Клоназепам, тем выше вероятность развития лекарственной зависимости, особенно, если раньше пациент злоупотреблял наркотическими средствами или этанолом.

Продолжительное лечение Клоназепамом у детей может привести к побочным влияниям на их психическое развитие, и что самое опасное – это выявится не сразу, а спустя несколько лет, когда станет заметна уже значительная разница в развитии между этим ребёнком и его сверстниками.

Источник: https://rasayanavl.ru/bessonnitsa/klonazepam-mozhno-pit-ot-bessonnitsy/

Клоназепам (Clonazepam)

Клоназепам от бессонницы
КлоназепамClonazepamum (род. Clonazepami)

5-(2-Хлорфенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он

C15H10ClN3O3

  • Противоэпилептические средства
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F51.0 Бессонница неорганической этиологии
  • G40 Эпилепсия
  • G41 Эпилептический статус
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
  • G71.1 Миотонические расстройства
  • R25.2 Судорога и спазм
  • 1622-61-3

    Производное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.

    Фармакологическое действие – противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное.

    Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга.

    Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

    Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

    Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМКА-рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

    У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян).

    У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон.

    У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.

    Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal), акинетических и миоклонических припадков.

    Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч. рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков.

    Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.

    Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств.

    Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

    Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.

    Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.

    Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20  мг/сут, рассчитанную в мг/м2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей).

    Снижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут.

    В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.

    Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 90%. Cmax после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1–2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4–8  ч. Связывание с белками плазмы — около 85%.

    Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02–0,08 мкг/мл. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T1/2 — 18–50 ч.

    Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

    Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

    Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.

    Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.

    ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

    Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).

    Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

    Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

    Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

    Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).

    Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), другие анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч.

    фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты.

    Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

    Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.

    Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

    Внутрь, в/в.

    Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.

    В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.

    Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе.

    При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены.

    При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.

    При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.

    При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к.

    имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни.

    В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.

    При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).

    С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.

    В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.

    При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.

    При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

    Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_376.htm

    Признаки синдрома отмены «Клоназепама» и методы его устранения

    Клоназепам от бессонницы

    «Клоназепам» относится к противоэпилептическим препаратам, основным веществом в составе является бензодиазепин.

    Оказывает миорелаксирующее, седативное, противосудорожное действие, угнетает возбудимость лимбической системы головного мозга. Относится к психотропным средствам, подлежащим контролю в Российской Федерации.

    Продолжительная терапия препаратом способна вызвать привыкание и абстиненцию после отмены.

    Медицинское использование «Клоназепама»

    Средство выпускается в форме таблетки по 0,5 мг (30 штук в блистере) или ампулы для инъекций. Усиливает действие тормозного нейромедиатора непротеиногенной аминокислоты на передачу импульсов ствола спинного мозга и подкорковых структур головного. Используется в лечении ряда заболеваний неврологического характера.

    Приступы

    Противосудорожный эффект достигается путем деполяризации пресинаптических отростков нервной клетки в таламусе, подавляя эпилептическую активность. Благодаря бензодиазепину, действующему угнетающе на возбудимость центральной нервной системы, препарат относится к первой линии для лечения припадков. Является эффективным при терапии:

    • эпилепсии у взрослых и детей;
    • генерализованных приступов с кратковременной потерей сознания;
    • синдрома Веста, Леннокса-Гасто, сопровождающихся абсансами;
    • атонических припадков с непроизвольным мочеиспусканием и дефекацией, связанных с расслаблением мышц (резистентная эпилепсия);
    • эпистатуса (повторяющиеся пароксизмы один за другим на протяжении длительного времени, при которых пациент находится в бессознательном состоянии);
      младенческой миоклонии (спазмы, абсансы, тонические припадки);
    • акинетических обмороков, при которых сохраняется тонус мышц.

    Препарат не подходит для длительного лечения судорог, так как формируется толерантность к бензодиазепину. Суточная норма рассчитывается с учетом 0,03–0,09 мг на 1 кг веса детям до 16 лет. Взрослым 1,5 мг разделить на три приема, увеличение дозировки продолжается до улучшения клинической картины.

    Тревожные расстройства

    Транквилизатор «Клоназепам» обладает анксиолитическим свойством, снижает эмоциональное напряжение, влияя на миндалевидную часть лимбической структуры. Снимает раздражительность, воздействуя на ствол головного мозга и ядра таламуса. Назначается препарат при таких видах расстройств:

    1. Пароксизмальная (паническая) эпизодическая атака возникает внезапно с повторяющимися приступами сильного страха. Неконтролируемый процесс не имеет основания, нет провоцирующих панику факторов. Атака настолько интенсивная, что способна вызвать потерю контроля.
    2. Генерализованное расстройство, длительное состояние внутреннего напряжения и беспокойства, не связанное с обстановкой. Сопровождается бессонницей, усталостью, двигательной активностью.
    3. Фобические, или маниакальные, расстройства, боязнь определенного фактора: высоты, закрытого пространства, насекомых. Предпринятые попытки избежать страхов их только усугубляют.

    Отзывы пациентов, принимающих «Клоназепам», положительные, лечения хватает на 2–3 года без панических атак и острых маниакальных приступов. Суточная норма для взрослых – 3 мг (максимум 4 мг), курсом 3–4 месяца.

    Мышечные расстройства

    Целесообразность назначения препарата обусловлена такими патологиями:

    • тонико-клонические судороги неэпилептического характера;
    • психомоторное возбуждение с гипертонусом;
    • кивки головой, связанные со спазмами шейных мышц (в младенческом возрасте);
    • непроизвольное подергивание века;
    • проявление бруксизма (скрежет зубов);
    • амиотрофический (латеральный) склероз;
    • акатизия (потребность в постоянном движении), сформированная на фоне приема нейролептиков;
    • тремор при алкогольной абстиненции;
    • непроизвольное сокращение мышц конечностей.

    Назначается «Клоназепам» для снятия следующих симптомов:

    • бессонницы, как следствие органического нарушения головного или спинного мозга;
    • галлюцинаций;
    • сомнамбулизма;
    • состояния аффекта (ажитация);
    • металкогольного психоза.

    Продолжительность приема и дозировка препарата зависят от вида заболевания и клинической картины.

    Возможные побочные эффекты

    При соблюдении предписанной дозировки лечение препаратом проходит без негативных последствий. Если курс терапии длительный и некорректно определено количество принимаемого средства, «Клоназепам» способен вызвать побочные явления.

    Сонливость

    Вялое состояние обусловлено медленным полураспадом в организме бензодиазепина, который угнетает возбуждение импульсов нервной системы. Сонливость чаще проявляется у людей старшего возраста и детей до 16 лет.

    Если существует симптоматика последствия, необходимо пересмотреть количество принимаемого препарата или заменить аналогом.

    Не рекомендуется вождение автомобиля и трудовая деятельность, при которой необходима скорость реакции.

    Симптом отмены

    Средство при длительном лечении способно вызвать привыкание. Физиологическая зависимость проявляется после снижения дозировки или полного прекращения приема. Определяется синдром отмены «Клоназепама» симптомами:

    • раздражительность, беспокойство, бессонница;
    • тремор нижних и верхних конечностей;
    • нарушение поведения, мозговой деятельности;
    • белая горячка;
    • головная боль;
    • возвращение панической атаки перед фактом отмены;
    • признаки психомоторных нарушений;
    • появление фобий;
    • депрессия, осложненная суицидальными мыслями.

    При попытке заменить лекарство алкоголем или другими психотропными препаратами симптоматика усиливается. Синдром способен длиться на протяжении месяца и больше, что зависит от типа нервной системы и курса приема.

    Толерантность и абстиненция

    Применение «Клоназепама» длительное время нецелесообразно. Развивается привыкание к препарату, запускается механизм потери чувствительности рецепторов, снижается противосудорожный эффект.

    Увеличение дозы на некоторое время устранит толерантность, но разовьется привыкание к большему количеству средства, и симптомы эпилепсии усилятся.

    Эффективной терапия считается курсом не более 7–10 дней.

    Длительность приема, передозировка и прекращение лечения вызывают абстиненцию. Припадки эпилептического статуса являются тяжелой формой внезапной отмены, в неблагоприятном случае способны вызвать летальный исход. Постепенное сокращение дозировки протекает с психозами меньшей интенсивности:

    • бессонница;
    • тревога, страх;
    • раздражительность;
    • агрессия;
    • эмоциональное и нервное перевозбуждение;
    • потеря координации движений;
    • снижение уровня артериального давления;
    • затрудненный глотательный и дыхательный акт;
    • нарушение коммуникативных способностей;
    • головные и суставные боли, тошнота.

    «Клоназепам» относится к самым сильным транквилизаторам. Неадекватное прекращение терапии приводит к ярко проявляющейся абстиненции, для снятия которой требуется помощь психиатра.

    Методы борьбы с синдромом отмены

    Синдром отмены «Клоназепама» купируется длительно и требует внутреннего настроя, который поможет перетерпеть яркое проявление последствий от приема препарата. Терапия на первом этапе предусматривает постепенное снижение дозировки и назначение курса:

    • селективными ингибиторами обратного захвата серотонина: «Циталопрам», «Тразодон», «Сертралин»;
    • малыми нейролептиками: «Труксал», «Бетамакс», «Перициазин»;
    • вегетостабилизирующими препаратами: «Финлепсин», «Анаприлин»;
    • ноотропными средствами: «Пирацетам», «Фенотропил»,  «Фенибут».

    Подбор медикаментов осуществляется врачом с учетом клинической картины абстиненции. Лечение строится на принципе замещения.

    Транквилизаторная зависимость отойдет на задний план, заменится более легкой формой, не отягощающей состояния пациента. Постепенно ее можно прекратить. Рекомендуется прием у врача психотерапевта или психоаналитика.

    При целенаправленном подходе через 1–3 года здоровье пациента полностью восстановится.

    (1 4,00 из 5)
    Загрузка…

    Источник: https://ProSindrom.ru/abolitio/sindrom-otmeny-klonazepama.html

    Нервная Система
    Добавить комментарий