Кетотифен от бессонницы

Кетотифен (Ketotifen)

Кетотифен от бессонницы
КетотифенKetotiphenum (род. Ketotipheni)

4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидилиден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2 -b]тиофен-10-он (в виде фумарата)

C19H19NOS

  • Стабилизаторы мембран тучных клеток
  • Офтальмологические средства
  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента
  • L20 Атопический дерматит
  • L50 Крапивница
  • 34580-13-7Фармакологическое действие – противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное, противоастматическое.

    Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др.) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках.

    Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их накопление в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов.

    Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Клинический эффект развивается через 6–8 нед. Угнетает ЦНС.

    После приема внутрь всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения Cmax в плазме — 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 75%. Проходит через ГЭБ и проникает в грудное молоко.

    Метаболизируется в печени; главный метаболит (кетотифен-N-глюкуронид) практически неактивен. Выведение из организма протекает в две фазы: с T1/2 3–5 ч и 21 ч соответственно.

    В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой дозы: 1% — в неизмененном виде и 60–70% — в виде метаболитов.

    Внутрь: профилактика аллергических заболеваний: бронхиальная астма (атопическая форма), аллергический бронхит, поллиноз; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы (острая, хроническая), атопического дерматита.

    Конъюнктивально: профилактика и лечение аллергического конъюнктивита.

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет (таблетки, капли глазные) или 6 мес (сироп).

    Эпилепсия, печеночная недостаточность.

    Противопоказано.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    При приеме внутрь

    Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, замедление скорости реакций, заторможенность, ощущение усталости, легкое головокружение, головная боль, сонливость, редко — беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей).

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

    Прочие: тромбоцитопения, дизурия, цистит, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

    При применении конъюнктивально

    Со стороны глаз: гиперемия конъюнктивы, головная боль, ринит, аллергические реакции, жжение глаз, конъюнктивит, выделения из глаз, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, нарушения со стороны век, в т.ч. сыпь, зуд, кератит, нарушение слезоотделения, мидриаз, фотофобия.

    Прочие: гриппоподобный синдром, фарингит.

    Усиливает эффекты седативных, снотворных, других антигистаминных средств и этанола. Пероральные противодиабетические препараты увеличивают вероятность развития тромбоцитопении.

    Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, понижение АД, одышка, цианоз; судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей); возможно развитие комы.

    Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическая терапия: поддержание жизненно важных функций, при возбуждении и судорогах — введение коротко действующих барбитуратов или бензодиазепинов. Диализ неэффективен.

    Внутрь, конъюнктивально.

    Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Не рекомендуется сразу отменять предшествующую терапию бета-адреномиметиками, глюкокортикоидами, АКТГ (отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы).

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

    Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт (2,35 объемных %) и углеводы (0,6 г/мл).

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_295.htm

    КЕТОТИФЕН

    Кетотифен от бессонницы
    Стабилизатор мембран тучных клеток. Противоаллергический препарат

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, без запаха или со слабым запахом.

    1 таб.
    кетотифена фумарат1.3 мг,
     что соответствует содержанию кетотифена1 мг

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 37.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 209.8 мг, магния стеарат – 1.3 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н1- гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.

    Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.

    Фармакокинетика

    Всасываемость – практически полная, биодоступность – около 50% (из-за наличия эффекта “первого прохождения” через печень). Время достижения Cmax – 2-4 ч, связь с белками плазмы – 75%.

    Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

    Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит – кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% – в неизмененном виде и 60-70% – в виде метаболитов). Выведение – двухфазное: T1/2 первой фазы – 3-5 ч, второй -21 ч.

    Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых.

    Показания

    • атопическая бронхиальная астма;
    • поллиноз (сенная лихорадка);
    • аллергический ринит;
    • аллергический конъюнктивит;
    • атопический дерматит;
    • крапивница.

    Противопоказания

    • беременность;
    • период лактации;
    • детский возраст до 3 лет;
    • гиперчувствительность.

    С осторожностью – эпилепсия, печеночная недостаточность.

    Дозировка

    Внутрь, во время еды, взрослым – по 1 мг 2 раза/сут утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза/сут.

    Детям от 3 лет и старше – 1 мг 2 раза/сут.

    Длительность лечения – не менее 3 мес. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 недель.

    Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко – беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

    Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит.

    Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

    Передозировка

    Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.

    Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома – барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.

    Лекарственное взаимодействие

    Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола.

    В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

    Особые указания

    Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета- адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).

    Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.

    Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

    У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Применение в детском возрасте

    Детям от 3 лет и старше – 1 мг 2 раза/сут.

    При нарушениях функции печени

    С осторожностью – печеночная недостаточность

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

    Описание препарата КЕТОТИФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/ketotifen/

    Нервная Система
    Добавить комментарий