Флюанксол от бессонницы

ФЛЮАНКСОЛ

Флюанксол от бессонницы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с тиснением “FK”.

1 таб.
флупентиксола дигидрохлорид5.84 мг,
 что соответствует содержанию флупентиксола5 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) – 36 мг, лактозы моногидрат – 51.04 мг, крахмал кукурузный – 149.62 мг, гипролоза – 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 23.9 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, тальк – 1.5 мг, масло растительное гидрогенизированное – 9 мг, магния стеарат – 0.6 мг.

Пленочная оболочка: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол (ПЭГ) 3350, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), краситель солнечный закат желтый лак алюминевый (Е110) (FD&C, FCF), макрогол (ПЭГ) 6000.

50 шт. – контейнеры полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 шт. – контейнеры полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также активирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие. Проявление эффектов флупентиксола зависит от его дозы.

Полагают, что антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантенов обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.

В отличие от флупентиксола гидрохлорида, флупентиксол деканоат является депо формой, его действие сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.

Флупентиксол и цис-(Z)-флупентиксола деканоат незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

После в/м введения флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис-(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.

При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч.

Выводится флупентиксол в виде метаболитов, главным образом, через кишечник и частично почками.

Показания

Для применения в дозах до 3 мг/сут: депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими реакциями; острая и ситуационно обусловленная тревога, стрессовые состояния, при которых не требуется седативный/снотворный эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами).

Для применения в дозах 3-40 мг/сут: психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.

Для применения в дозах 40-150 мг/сут: острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), резистентные к терапии; алкогольный абстинентный синдром.

Противопоказания

Острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация барбитуратами, опиоидными анальгетиками, коматозные состояния, ЗНС, центральная гипертермия в анамнезе, нарушения функции печени, нарушения функции почек, токсический агранулоцитоз в анамнезе, паркинсонизм, острые лихорадочные состояния, повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры.

Дозировка

Дозу, частоту и длительность применения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

При приеме внутрь суточная доза варьирует от 1 мг до 40 мг в 1-3 приема.

При в/м введении разовая доза варьирует от 20 мг до 200 мг с интервалом 2-4 нед.

Со стороны ЦНС: возможны транзиторная бессонница (особенно после предшествующего лечения нейролептиками с седативным действием), седативное действие (при применении в высоких дозах), экстрапирамидные нарушения (преимущественно в начале лечения); редко, при длительной терапии – поздняя дискинезия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны транзиторные изменения функциональных тестов печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении флупентиксол усиливает эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, а также этанола; может потенцировать действие средств для наркоза.

При одновременном применении возможно уменьшение и полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина и средств с аналогичным механизмом действия.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно развитие экстрапирамидных нарушений; с метоклопрамидом, пиперазином – повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Особые указания

Не следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности.

С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение флупентиксола и начать неотложную симптоматическую терапию.

В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз.

В период лечения флупентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

При применении флупентиксола (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции.

Беременность и лактация

Флупентиксол и его активный метаболит в незначительных количествах проникают через плацентарный барьер, в небольших концентрациях выделяются с грудным молоком. Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Описание препарата ФЛЮАНКСОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/fluanxol_1/

Побочные действия Флюанксола

Флюанксол от бессонницы

Флюанксол — препарат группы нейролептиков, обладающий антипсихотическим, антидепрессивным и анксиолитическим действием. Этот препарат применяется также в лечении алкогольной зависимости.

Однако при неправильном расчете дозировки могут возникнуть побочные эффекты.

Так, снижение дозы или отмена медикамента могут стать причиной развития синдрома отмены препарата — осложнения, требующего обязательной коррекции и лечения.

Патогенез развития осложнений

Флюанксол как производное тиоксантена обладает широким спектром действия, непосредственно влияя на отдельные структуры ЦНС. Сложность применения препарата приводит к специфической форме привыкания к нему. Средство не вызывает лекарственной зависимости, но во время и после прекращения его приема могут возникнуть побочные эффекты и синдром отмены Флюанксола.

Механизм развития таких реакций обусловлен особенностями функционирования ЦНС. В основе осложнений лежит изменение чувствительности соответствующих структур головного мозга к воздействию химических соединений.

Отсутствие привычного угнетающего влияния на синапсы или неадекватная реакция клеток на действие медикамента приводит к ухудшению самочувствия пациента.

Данное состояние сопровождается неврологическими, психическими и другими симптомами.

Побочные эффекты

Основной спектр побочных явлений на фоне терапии Флюанксолом формирует нейролептический синдром. Главными его признаками становятся экстрапирамидные нарушения, характеризующиеся гипер- или гипокинетическими расстройствами.

Гипокинетические побочные эффекты представлены лекарственным паркинсонизмом, который проявляется в виде ригидности и скованности мышц, замедленности речи и быстроты реакций, сонливости. Гиперкинетические расстройства включают тремор, повышенную возбудимость, гипертермию, потливость.

В комбинации с экстрапирамидными нарушениями могут отмечаться симптомы акатизии — отсутствие усидчивости, «синдром беспокойных ног», расстройства сна, повышенная тревожность. Нарушения работы вегетативной нервной системы становятся причиной развития ортостатической гипотензии, увеличения веса, патологического изменения аппетита, проблем со стулом, повышенной потливости.

Иногда наблюдаются холинолитические побочные эффекты, такие как нарушения зрения и дизурия. Возможны нарушения работы сердца и сосудов с характерными изменениями на ЭКГ в виде бради- или тахикардии, возрастания интервала Q – T. У некоторых пациентов на фоне приема Флюанксола развиваются кожные реакции — патологическая пигментация, дерматозы, аллергические реакции по типу крапивницы.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Со стороны эндокринной системы возможно возникновение гирсутизма, галактореи, олиго- или дисменореи, повышение пролактина в крови у женщин. Среди мужчин могут отмечаться проблемы с эякуляцией, снижение либидо, гинекомастия. Реже у пациентов обоих полов появляются симптомы диабета, связанные с изменением уровня сахара в крови.

Тяжелыми побочными эффектами Флюанксола можно назвать следующие состояния:

  • токсические реакции, гепатиты
  • нарушения кроветворения по типу тромбоцитопении, анемии и лейкопении
  • поражения зрительного аппарата
  • эпилептиморфные приступы
  • депрессивный синдром
  • серьезные нарушения сна

Синдром отмены

Существует несколько признаков, характерных для отмены Флюанксола. Как правило, они связаны с нарушением деятельности ЦНС.

  • Психозы, обусловленные повышенной чувствительностью адренорецепторов. Повышенная раздражительность и возбудимость, агрессивность, обострение первичной патологии, развитие навязчивых состояний — все это может проявляться на фоне резкой отмены нейролептиков.
  • Поздняя дискинезия — состояние, которому часто предшествует длительный прием нейролептиков (более 2 лет). Синдром сопровождается непроизвольным спазмом мускулатуры, дрожанием и подергиванием конечностей, нервными тиками. Судороги могут стать причиной потери контроля над двигательной активностью. Препараты с противопаркинсоническим эффектом в этом случае не дают должного результата и даже могут усугубить возникшие симптомы.
  • «Ранняя активация» — неадекватная реакция на резкую отмену нейролептических средств. Состояние характеризуется расстройствами сна по типу бессонницы, чрезмерной агрессией, внезапным повышением психической и двигательной активности.
  • Синдром холинергической отдачи проявляется в виде тошноты и рвоты, нарушений сна, повышенной тревожности.
  • Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — редкое состояние, возникающее как на снижение дозы или отмену препарата, так и во время лечения. Клиническими проявлениями патологии становятся ригидность или слабость мышц, повышение температуры тела, расстройства сознания в комбинации с дисфункциональными нарушениями вегетативной нервной системы (падение артериального давления, аритмия, повышенное потоотделение).
  • Неспецифические симптомы, связанные с расстройствами работы ЦНС. К ним относятся головные боли, повышенное потоотделение, проблемы с работой пищеварительной системы.

Помимо длительной терапии, синдром отмены нейролептиков нередко возникает в тех случаях, когда фармакотерапия продолжалась менее полугода; иногда даже после двухнедельной терапии антипсихотиками.

Максимальная выраженность симптомов отмены проявляется обычно в течение 1—4 дней, с последующим разрешением за 7—14 дней, в отдельных случаях до 3—4 недель.

В основе механизма синдрома отмены — развитие фармакодинамического стресса на фоне адаптации и гиперчувствительности медиаторных систем, преимущественно дофаминергических и холинергических.”

Синдром отмены Флюанксола длится в течение 4—28 дней. На его продолжительность влияет длительность курса лечения нейролептиком.

Синдром отмены Флюанксола также наблюдается у новорожденных, чьи матери проходили лечение нейролептическим средством в III триместре беременности.

Препарат вызывает симптомы интоксикации у младенца, которые проявляются в виде тремора, повышенной возбудимости или, напротив, признаков летаргии.

Общие принципы лечения осложнений приема Флюанксола

Развитие синдрома отмены и побочные эффекты Флюанксола можно предупредить с помощью коррекции и постепенного снижения дозировки препарата. Данная тактика предотвращает формирование гиперчувствительности рецепторов центральной нервной системы и связанные с этим осложнения.

Терапия побочных эффектов

Большинство побочных эффектов не требует специальной терапии, так как их интенсивность уменьшается или вовсе исчезает на фоне продолжения терапии прежними или сниженными дозами Флюанксола. Помимо коррекции схемы приема нейролептика, врач может рекомендовать другое средство с аналогичными антипсихотическими характеристиками.

При значительной выраженности нежелательных реакций и ухудшении состояния пациента при отсутствии возможности отменить лечение, подбирается симптоматическая терапия и прием препарата продолжается под наблюдением специалиста с систематическим контролем лабораторных данных. При необходимости проводится замена Флюанксола аналогичным медикаментом и интенсивные дезинтоксикационные мероприятия.

Профессиональный колл-центр!

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Каждый день может стать последним!

  • Круглосуточно
  • Анонимно
  • Бесплатно

Если синдром отмены уже сформирован, пациенту назначаются ноотропы и транквилизаторы по индивидуальной схеме. В сложных клинических ситуациях проводится госпитализация больного для проведения плазмафереза с целью очистки крови от продуктов распада нейролептика. Неспецифические проявления корректируют симптоматической терапией.

Профилактика синдрома отмены Флюанксола базируется на следующих действиях:

  • Перед полным прекращением приема препарата дозировка медикамента медленно снижается в течение 4—8 недель.
  • Если симптомы отмены возникли даже на фоне уменьшения дозы нейролептика, дозировку повышают вновь для достижения стабильного самочувствия пациента. После этого необходимо возобновить постепенный отказ от препарата.
  • В сложных случаях, когда синдром отмены появляется каждый раз при снижении дозы Флюанксола и сопровождается значительным ухудшением самочувствия пациента, требуется назначение вспомогательной медикаментозной поддержки, включающей бета-блокаторы, холинолитические препараты и бензодиазепины. Иногда показан пожизненный прием небольших доз Флюанксола.

Заключение

Прием Флюанксола, как и большинства других нейролептиков, не провоцирует привыкания и лекарственной зависимости, даже если лечение проводилось довольно длительный промежуток времени.

Синдром отмены на препарат развивается в ответ на снижение дозы или прекращение ее поступления в организм.

При адекватном подборе схемы лечения препаратом побочные действия Флюанксола, в том числе связанные с синдромом отмены, возникают нечасто.

“Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций.

Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Компания не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте https://nasrf.ru/

Напоминаем, что мы против распространения, продажи и приема психоактивных веществ.

Незаконное производство, сбыт, пересылку наркотических средств, психотропных веществ или их аналогов и незаконные сбыт и пересылку растений, содержащих наркотические средства / психотропные вещества карается в соответствии с законом 228.1 УК РФ.

Пропаганда наркотических средств, психотропных веществ или их прекурсоров, растений, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, и их частей, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, новых потенциально опасных психоактивных веществ карается в соответствии с законом КоАП РФ Статья 6.13.”

: 2019-11-11 2019-11-11

Ольга Рогожкина

Редактор статьи:

Артём Емельяненко

Вся информация на этой странице была рассмотрена и проверена сертифицированным профессионалом: 2019-11-11

Григорьева Светлана Геннадьевна

Источник: https://nasrf.ru/baza-znaniy/lechenie-alkogolizma/pobochnye-deystviya-flyuanksola

Флюанксол

Флюанксол от бессонницы

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 447

    Медикаментозный препарат Флюанксол является антипсихотиком, производным тиоксантена.Препарат предназначен для терапии психотических расстройств, купирует симптомы депрессивного состояния, избавляет от состояния угнетения, отсутствия интересов, чувства чрезмерной усталости, беспричинного страха, внутреннего беспокойства, повышенной тревожности, бессонницы, повышенной раздражительности, потери аппетита, мыслей о самоубийстве.Эффективность медикамента во многом зависит от принимаемой дозировки и продолжительности курса терапии. Медикамент способствует блокировке рецепторов допамина в нервной системе.Препарат имеет две формы выпуска: суспензия для уколов в мышцу, а также таблеток для внутреннего приема.После внутреннего перорального использования медикаментозный препарат начинает действовать достаточно быстро. Максимальная концентрация достигается уже спустя три часа после использования. Препарат проникает в кровоток, откуда распределяется по внутренним органам и тканям организма.Медикамент способен проникать через грудное молоко, а также через плаценту, поэтому нельзя принимать средство в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания.Время выведения препарата из организма составляет, в среднем, 35 часов. Препарат выводится через кишечник или почки с каловыми массами или уриной.Нельзя назначать препарат пациентам, страдающим заболеваниями печени или почек, а также детям, возраст которых меньше трех лет.Препарат является средством рецептурного отпуска, а значит необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, который примет решение о необходимости терапии лекарственным средством.

Медикаментозный препарат производится в форме таблеток, которые предназначены для перорального внутреннего приема, а также суспензии, которая используется для внутримышечных уколов.

В одной упаковке содержится 50 или 100 таблеток, раствор продается в ампулах по 1 мл, в одной упаковке содержится 10 ампул.

Составляющими компонентами Флюанксола в форме таблеток являются следующие элементы:

  • флупентиксол;
  • лактобиоза;
  • крахмал из картофеля;
  • желатин;
  • стеариновокислый магний;
  • тальк;
  • тростниковый сахар;
  • оксид железа.
  • В состав суспензии входят такие вещества, как:

  • цисфлупентиксола деканоата;
  • среднецепочечные триглицериды.
  • Медикаментозный препарат Флюанксол рекомендуется использовать при следующих проблемах со здоровьем:

  • депрессионные состояния в легкой и средней форме выраженности, которые сопровождаются повышенным чувством тревоги, бессилием, безынициативностью;
  • заболевания, нарушающие психологическую деятельность организма, которые могут сопровождаться тревожностью, депрессионными состояниями и полным безразличием;
  • психосоматические расстройства, сопровождающиеся синдромом хронической усталости;
  • повышенная тревожность;
  • стресс, при котором не требуется снотворное действие препаратов;
  • психотические расстройства с наличием мнимых видений, паранойи, бредовых идей и мыслей, расстройств мышления, сопровождающиеся полным безразличием, полным отсутствием реакций организма на любые раздражители, нарушением социальной адаптации и расстройством речевого аппарата;
  • психическое расстройство в острой или хронической форме;
  • алкогольная ломка.
  • F.20. Шизофрения;F.22. Параноидное расстройство;F.29. Психическая болезнь неопределенного генеза;F.70. – F.79. Остановка в развитии личности из-за патологии головного мозга;R.44.3. Мнимые видения неопределенного генеза;R.45.3. Развращенность и полное безразличие;R.46.4. Брадипсихия и флегматичность.

    Медикаментозный препарат Флюанксол может стать причиной проявления ряда побочных реакций организма, которые выражаются в следующих симптоматических признаках:

  • преходящая инсомния;
  • нарушения сна;
  • безразличие;
  • изменения мышечного тонуса;
  • нарушение двигательной активности;
  • появление подергиваний;
  • обездвиженность;
  • тардивная дискинезия;
  • транзиторные изменения функциональных тестов печени.
  • Медикаментозный препарат Флюанксол нельзя принимать при следующих проблемах со здоровьем и дополнительных факторах:

  • отравление продуктами распада алкоголем;
  • интоксикация производными барбитуровой кислоты или опиоидными препаратами центрального действия;
  • кома;
  • злокачественный нейролептический синдром;
  • центральная гипертермия;
  • заболевания печени;
  • заболевания почек;
  • токсическая гранулоцитопения;
  • болезнь Паркинсона;
  • лихорадка;
  • повышенная восприимчивость к компонентам медикамента.
  • Медикамент способен проникать через плаценту и грудное молоко, поэтому следует воздержаться от его приема в период вынашивания ребенка и вскармливания младенца естественным путем.

    Медикаментозный препарат предназначен для перорального внутреннего приема и для инъекций в мышцу. Дозировка и продолжительность терапии определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке после проведения обследования, сбора анализов и установления анамнеза.

    Общую схему лечения можно найти в инструкции по применению, которая идет в комплекте с препаратом.Рекомендуемая дозировка для внутреннего приема варьируется от 1 мг до 40 мг три раза в день.Суточная дозировка для введения в мышцу варьируется от 20 мг до 200 мг раз в две или четыре недели.

    При определении дозировки следует ориентироваться на состояние пациента.С особой осторожностью назначают медикамент пациентам, которые страдают судорожными припадками, воспалительными заболеваниями печени, болезнями сердца и сосудов.

    При обнаружении у пациента злокачественного нейролептического синдрома необходимо прекратить прием Флюанксола.При продолжительной терапии медикаментом следует регулярно обследовать пациента для своевременной корректировки дозы или прекращения терапии.

    В период прохождения терапии медикаментом Флюанксол следует прекратить прием медикаментов, применяющихся для лечения паркинсонизма и болезни Паркинсона.

    В период прохождения терапии медикаментом не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания или скорости психомоторных реакций, несмотря на то, что препарат не оказывает снотворного эффекта.Медикаментозный препарат нельзя принимать пациентам, страдающим заболеваниями печени или почек.

    Медикаментозный препарат Флюанксол нельзя принимать одновременно с рядом других препаратов:

  • он усиливает воздействие на нервную систему при сочетании с психотропными средствами, а также этанолсодержащими препаратами и общими анестетиками;
  • он понижает эффективность лекарственных средств группы симпатолитиков и подобных препаратов, а также противопаркинсонического медикамента Леводопа и адреномиметиков;
  • провоцирует проявление побочных реакций организма при сочетании с литийсодержащими препаратами, противорвотным препаратом Метоклопрамидом, противогельминтным препаратом Пиперазином.
  • Передозировка препаратом может стать причиной проявления ряда симптоматических признаков:

  • сонливость;
  • понижение температуры тела;
  • повышение температуры тела;
  • шоковое состояние;
  • непроизвольные сокращения мышц;
  • изменения мышечного тонуса;
  • нарушение двигательной активности;
  • появление подергиваний;
  • обездвиженность;
  • коматозное состояние.
  • Если препарат использовать одновременно с сердечными гликозидами, то у пациента могут также проявиться такие симптомы, как изменение кардиограммы, расстройство сердечного ритма, внезапное и полное прекращение эффективной деятельности сердца.При проявлении признаков передозировки следует оказать пациенту необходимую терапевтическую помощь, в частности промыть желудок и принять адсорбирующие препараты.

    Медикаментозный препарат Флюанксол имеет несколько действующих аналогов:

  • Truxal;
  • Clopixol;
  • Chlorprothixenum.
  • Медикаментозный препарат продается в аптечных пунктах по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.

    Медикаментозный препарат рекомендуется хранить в изолированном от досягаемости детьми месте при температуре, не превышающей 25°C. Срок хранения Флюанксола составляет три года с даты изготовления, раствор хранится четыре года.

    Точную информацию о хранении медикамента следует посмотреть в инструкции, которая прилагается к препарату.

    По истечении срока годности использовать медикамент нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

    Источник: https://wer.ru/opisanie/flyuanksol/

    Флюанксол: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

    Флюанксол от бессонницы

    действующее вещество: флюпентиксол (flupentixol)

    1 таблетка содержит флюпентиксолу дигидрохлорид соответственно 0,5 мг или 1 мг флюпентиксолу;

    вспомогательные вещества: бетадекса; лактоза моногидрат, крахмал кукурузный гидроксипропилцеллюлоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; тальк масло растительное гидрогенизированное магния стеарат

    оболочка: спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (E 172), макрогол 6000.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Основные физико-химические свойства:

    0,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой таблетки с маркировкой FD; 1 мг овальные, слегка двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой таблетки с маркировкой FF.

    Фармакологическая группа

    Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

    Код АТХ N05A F01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Флюпентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

    Флюпентиксол – это смесь двух геометрических изомеров, активного циз (Z) -флюпентиксолу и транс (E) -флюпентиксолу, примерно в соотношении 1: 1.

    Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов.

    In vitro и in vivo циз (Z) -флюпентиксол имеет высокое сродство с обоими дофаминовыми D 1 и D 2 рецепторами в отличие от флуфеназина, селективного к D2 in vivo .

    Атипичный антипсихотик клозапин имеет подобную циз (Z) -флюпентиксолу родство с D 1 и D 2 рецепторами in vitro и in vivo.

    Циз (Z) -флюпентиксол имеет высокое сродство с α 1 адренорецепторами и 5НТ 2 рецепторами, хотя несколько ниже, чем хлорпротиксен, фенотиазины в высоких дозах и клозапин, но не обладает сродством к холинергическими мускариновых рецепторов. Он проявляет слабые антигистаминергические свойства и не оказывает блокирующего действия на

    α 2 -адренорецепторы.

    Как большинство других нейролептиков, в зависимости от дозы флюпентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

    Флюанксол имеет широкий спектр активности, зависит от дозы. Флюпентиксол в низких дозах (1-2 мг / сут) приводит к антидепрессивный, анксиолитический и активирующий эффект.

    В средних дозах (3-25 мг / сут) флюпентиксол назначать для лечения острых и хронических психозов и в таком диапазоне дозировок практически не оказывает неспецифического седативного эффекта и пригоден для лечения пациентов с выраженным психомоторным возбуждением.

    Кроме значительной редукции или полного устранения ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, бред и нарушения мышления, флюпентиксол также розгальмовуючи (антиаутистични и активирующие) свойства, повышает настроение, что делает флюпентиксол особенно полезным при лечении апатичных, уединенных, депрессивных пациентов со слабой мотивацией.

    Антипсихотическое эффект усиливается с повышением дозы дополнительно следует ожидать некоторую седацию. Флюпентиксол во всем диапазоне доз вызывает анксиолитический эффект и даже при применении высоких доз эффекты расторможенность и подъема настроения сохраняются. Лечение высокими дозами не повышает частоту экстрапирамидных симптомов.

    Фармакокинетика.

    Следующие данные приведены для активного циз (Z) изомера.

    Биодоступность флюпентиксолу после приема составляет примерно 40%, а максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-5 часов. Связывание с белками плазмы крови – около 99%. Метаболиты не имеют нейролептической активности.

    Период полувыведения (Т 1 / 2β ) составляет примерно 35 часов и системный клиренс (Cl s ) – примерно 0,29 л / мин. Экскреция происходит главным образом с калом и частично – с мочой.

    Флюпентиксол в незначительных количествах проникает в грудное молоко.

    Кинетика линейная, равновесные концентрации в плазме крови достигаются за 7 дней.

    Фармакокинетические исследования у пациентов пожилого возраста не проводились. Однако для средства из группы тиоксантена – зуклопентиксола – фармакокинетические параметры будут значительно зависят от возраста пациентов.

    На основании указанных выше характеристик можно предположить, что снижение функции почек может не иметь значительного влияния на сывороточные уровни препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Комбинации, требующие осторожности при применении

    Флюпентиксол может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

    Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и средств, аналогично действуют, ослабляется.

    Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

    Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

    Флюпентиксол может снижать эффекты леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

    Увеличение интервала QT, связанное с использованием антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал. Следует избегать комбинации таких средств. Соответствующие классы включают:

    • класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида)
    • некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин)
    • некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицин)
    • некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол)
    • некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

    Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (такими как цизаприд, литий).

    Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию флюпентиксолу, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

    Особенности применения

    Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика.

    Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Летальные случаи наблюдались преимущественно у пациентов с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

    Лечение: прекращение применения нейролептика, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.

    Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения приема пероральных форм и несколько дольше после приема депонированных форм препаратов.

    Как и другие нейролептики, флюпентиксол следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

    Применять флюпентиксол в дозировках до 25 мг / сутки не рекомендуется для лечения возбудимых, гиперактивных пациентов, поскольку его активирующий эффект может усилить такие характеристики. Транквилизаторы или нейролептики седативного действия при переходе на лечение флюпентиксолом следует отменять постепенно.

    Как и другие антипсихотические, флюпентиксол может менять профили инсулина и глюкозы в организме, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.

    В течение поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз, следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.

    Как и другие средства, принадлежащие к терапевтическому класса антипсихотических средств, флюпентиксол может привести к удлинению интервала QT. Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий.

    Поэтому флюпентиксол необходимо с осторожностью применять пациентам с подозрением на гипокалиемию, гипомагниемии или с генетической предрасположенностью к таким состояниям, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например удлиненным интервалом QT, в значительной брадикардии (

    Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства. Этот риск сохраняется до наступления значительного ремиссии.

    Поскольку улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель лечения или более, состояние пациентов следует тщательно контролировать все время, пока происходит улучшение. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранней стадии выздоровления.

    Другие психические расстройства, для лечения которых назначают флюпентиксол, также могут быть связаны с повышенным риском самоубийства и связанных с этим событий. Кроме того, эти состояния могут быть коморбидными с депрессивным расстройством.

    Следует проводить те же меры предосторожности при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами.

    Пациенты с анамнезом событий, связанных с самоубийством, или пациенты, которые демонстрируют значительную степень суицидальных мыслей еще до начала лечения, как известно, подвергаются большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства и требуют тщательного контроля во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов в возрасте до

    25 лет, которым применяли антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо.

    Тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, лицами с высоким риском должно сопровождать медикаментозную терапию, особенно в начале лечения и после изменения дозы.

    Пациентов (и их смотрителей) нужно предупредить о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и обратиться к врачу немедленно, если эти симптомы проявляются.

    При применении антипсихотических средств были зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку пациенты, которые применяют антипсихотические препараты, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, следует определять все возможные факторы риска ВТЭ до и во время лечения флюпентиксолом и проводить профилактические мероприятия.

    При применении некоторых атипичных антипсихотических средств в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск нельзя исключить для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Флюпентиксол необходимо применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

    Данные исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, получавших антипсихотические препараты, имеют несколько повышенный риск летального исхода по сравнению с теми, кто не получал такие средства лечения. Данных для точной оценки величины риска недостаточно, и причина повышенного риска неизвестна.

    Флюпентиксол не показан для лечения поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

    вспомогательные вещества

    Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности галактозы, дефицитом лактазы Лаппа, недостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Флюпентиксол не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

    Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в том числе флюпентиксол) в III триместре беременности, имеют риск развития побочных реакций, включая экстрапирамидные и / или симптомы отмены, тяжесть и продолжительность которых может меняться после родов. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, тремор, сонливость, нарушения дыхания или расстройства питания. Итак, следует тщательно контролировать состояние новорожденных.

    Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

    Препарат оказывается в грудном молоке в низких концентрациях, поэтому его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает ребенок с грудным молоком, составляет

    Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/flyuanksol.html

    Нервная Система
    Добавить комментарий