Абилифай и психоз

Абилифай (Abilify)

Абилифай и психоз

Последняя актуализация описания производителем 08.10.2009

Арипипразол* (Aripiprazole*) N05AX12 Арипипразол

  • Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики]
Таблетки1 табл.
арипипразол5 мг
10 мг
15 мг
30 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (таблетки 15 мг); краситель железа оксид красный (таблетки 10 и 30 мг); лак алюминиевый голубой (таблетки 5 мг)

в контурной ячейковой упаковке 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Таблетки 5 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, голубого цвета, с маркировкой «А-007» и «5» на одной стороне.

Таблетки 10 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, розового цвета, с маркировкой «А-008» и «10» на одной стороне.

Таблетки 15 мг: круглые таблетки желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-009» и «15» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: круглые таблетки белого или слабо-желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-010» и «20» на одной стороне.

Таблетки 30 мг: круглые таблетки розового цвета, с фаской, с маркировкой «А-011» и «30» на одной стороне.

Фармакологическое действие — антипсихотическое.

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2 и D3-дофаминовым рецепторам, 5HT1a- и 5HT2a-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, альфа1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам.

Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности.

Взаимодействием не с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразола.

Активность Абилифая главным образом обусловлена наличием исходного вещества, арипипразола. Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 ч. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема.

Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола.

Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2-дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь Абилифая, при этом Cmax препарата в плазме достигается через 3–5 ч. Абсолютная биодоступность таблеток Абилифая составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, т.е. не вытесняет варфарин из связи с белками крови.

Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием.

По данным экспериментов in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови.

При равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола составляет примерно 39% от AUC арипипразола в плазме.

После однократного приема меченного 14C-арипипразола примерно 27 и 60% радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

острые приступы шизофрении (лечение и поддерживающая терапия);

острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа (лечение);

у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод (поддерживающая терапия).

повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

возраст до 18 лет.

С осторожностью:

пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС или перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и нарушения проводимости);

пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов), в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии;

пациентам с судорожными припадками или страдающим заболеваниями, при которых возможны судороги;

пациентам с повышенным риском гипертермии, например при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании (из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию);

пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии (из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации);

пациентам, страдающим ожирением и при наличии диабета в семье.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Абилифай может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Арипипразол проникает в молоко крыс. Данных о проникновении арипипразола в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень редко — ≤0,01%; редко — ≥0,01% и

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_35532.htm

Абилифай: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Абилифай и психоз

Это антипсихотическое лекарство. Является атипичным нейролептиком. Проявляет антагонизм к D2-рецепторам (допаминовым) в мезолимбическом пути, частичный агонизм к тем же D2-рецепторам в мезокортикальном пути.

Проявляет выраженный антагонизм к рецепторам подтипа 5HT2a (серотониновым), агонизм к рецепторам 5HT1a. При этом имеет небольшое сродство к α1 (адренергическим), H1 (гистаминовым), M1 (мускариновым) рецепторам.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: арипипразол.

Выпускается Абилифай в виде таблеток с дозированием 5 мг, 10 мг, 15 мг или 30 мг.

Показания

Абилифай назначают:

– при острых приступах шизофрении;

– при острых маниакальных эпизодах биполярного расстройства типа І;

– пациентам с биполярным расстройством типа І, недавно перенесшим смешанный или маниакальный эпизод.

Противопоказания

Абилифай нельзя назначать:

– при непереносимости компонентов лекарства;

– детям до 18 лет.

С осторожностью Абилифай назначают:

– при сердечно-сосудистых заболеваниях (ИБС, перенесенный инфаркт, недостаточность, нарушения проводимости);

– при цереброваскулярных заболеваниях;

– при судорожных состояниях;

– при состояниях, предрасполагающих к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, прием гипотензивных препаратов);

– при риске гипертермии (перегревании, интенсивных физических нагрузках, приеме антихолинергических средств, обезвоживании);

– при риске развития аспирационной пневмонии;

– при ожирении;

– при наличии диабета в семье.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточно контролируемых исследований не проводилось. Абилифай может быть назначен во время беременности только врачом.

Активное вещество (арипипразол) может проникать в материнское молоко. Кормить грудью при лечении не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Абилифай применяют внутрь, независимо от еды.

Стандартные дозы:

– при шизофрении начальная доза – 10 или 15 мг 1 раз/день, поддерживающая доза – 15 мг/день;

– при маниакальных эпизодах начальная доза – 15 или 30 мг/день, поддерживающая доза – 15–30 мг/день.

Передозировка

Симптомы: рвота, сонливость, астения, понос, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, преходящая потеря сознания.

При передозировке требуется проведение поддерживающей терапии, эффективная вентиляция легких, оксигенация, мониторирование ЭКГ, симптоматическое лечение.

Рекомендуется прием активированного угля.

Побочные эффекты

Кардиоваскулярные расстройства: обмороки, вазовагальный синдром, тромбофлебит, ишемия мозга, внутричерепное кровоизлияние, брадикардия, инфаркт миокарда, сердцебиение, удлинение QT-интервала, кровоизлияния, остановка сердца, трепетание предсердий, расширение сердца, фибрилляция предсердий, AV блокада, ишемия миокарда, флебит, недостаточность сердца, тромбоз, экстрасистолия, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Пищеварительные расстройства: эзофагит, воспаление языка, кровоточивость десен, периодонтальный абсцесс, язва двенадцатиперстной кишки, кишечные кровотечения, кровавая рвота, хейлит, панкреатит, гепатит, увеличение печени, прободение кишки, повышение аппетита, затрудненное глотание, гастроэнтерит, метеоризм, гингивит, гастрит, кариес, геморрой, рефлюкс, кровоизлияния, недержание кала, отек языка, колит, стоматит, ректальные кровотечения, изъязвления во рту, кандидоз рта, холецистит, фекалома, желчно-каменная болезнь, язва желудка, отрыжка, диспепсия, тошнота, рвота, запор, потеря аппетита.

Иммунные расстройства: аллергия (анафилаксия, отек Квинке, зуд, крапивница).

Костно-мышечные нарушения: рабдомиолиз, увеличение активности креатинфосфокиназы, тендинит, ревматоидный артрит, тендобурсит, миопатия, боль в суставах/костях, артрит, миастения, артроз, спазмы, мышечная слабость, бурсит, миалгия, судороги.

Неврологические расстройства: буккоглоссальный синдром, бред, эйфория, акинезия, угнетение сознания, потеря сознания, мышечные подергивания, парестезия, навязчивые мысли, сниженные рефлексы, пониженное/повышенное либидо, злокачественный нейролептический синдром, дистония, ослабление концентрации внимания, импотенция, тремор конечностей, брадикинезия, панические реакции, повышенные рефлексы, подавленное настроение, апатия, ослабление памяти, дискинезия, ступор, инсульт, дискинезия, деперсонализация, амнезия, гиперактивность, акатизия, миоклонус, замедление мыслительной функции, гипотония, изменение глазодвигательной реакции, головокружение, экстрапирамидный синдром, тремор, психомоторное возбуждение, нервозность, депрессия, повышенное слюноотделение, суицидальные мысли, враждебность, спутанность сознания, маниакальные мысли, нетвердая походка, синдром зубчатого колеса, бессонница, акатизия, сонливость.

Дыхательные расстройства: кровохарканье, отек легких, гипоксия, аспирационная пневмония, сухость носа, легочная эмболия, апноэ, пневмония, дыхательная недостаточность, астма, икота, кровотечение из носа, ларингит, одышка.

Изменения кожи: эксфолиативный дерматит, сыпь, крапивница, акне, пузырчатая сыпь, облысение, экзема, псориаз, сухость кожи, себорея, зуд, потливость, изъязвления.

Нарушения чувствительности: слезотечение, боль в ушах, частое мигание, амблиопия, глазные кровоизлияния, глухота, диплопия, фотофобия, сухость глаз, звон в ушах, боль в глазах, отит, катаракта, блефарит, потеря вкуса, конъюнктивит.

Мочеполовые расстройства: маточное кровотечение, боли в молочной железе, аменорея, галакторея, цервицит, аноргазмия, глюкозурия, мочекаменная болезнь, гинекомастия, болезненная эрекция, цистит, лейкорея, учащенное мочеиспускание, гематурия, задержка мочеиспускания, дизурия, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, недостаточность почек, вагинальный кандидоз, недержание мочи, камни в почках, полиурия, альбуминурия, меноррагия, никтурия, позывы к мочеиспусканию.

Другие: боли в горле, озноб, вздутие живота,тяжесть в голове, скованность в спине, кандидоз, синдром Мендельсона, тепловой удар, отек лица, светочувствительность, недомогание, челюстные боли, боли в области таза, скованность челюстей, гриппоподобный синдром, напряжение в груди, отеки, боли в шее, грудной клетке.

Метаболические нарушения: гиперкалиемия, жажда, гипонатриемия, гипернатриемия, железодефицитная анемия, гипогликемическая реакция, закисление мочи, обезвоживание, гипергликемия, отек, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, повышенный уровень АЛТ/АСТ/ЩФ, сахарный диабет, подагра, цианоз, гиперлипидемия, гипогликемия, билирубинемия, ожирение, потеря веса, повышенный креатинин, лактатдегидрогеназа, креатинфосфокиназы.

Условия и сроки хранения

При 15–30°C не больше 3 лет.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/abilifaj.htm

Абилифай: инструкция по применению таблеток

Абилифай и психоз
Латинское название: Abilify
Код АТХ: N05AX12
Действующее вещество: арипипразол
Производитель: Бристол-Майерс Сквибб, США/Франция
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: Комнатная температра
Срок годности: 3 года.

Препарат «Абилифай» относят к фармацевтической группе «Нейролептики». Лекарственное средство используется как в острых случаях, так и для поддерживающего длительного лечения. Период полувыведения активного вещества длительный. Это снижает риск развития психоза при пропуске приема.

Клинические показания к назначению:

  • Шизофрения в острой фазе и для поддерживающего лечения
  • Терапия маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа
  • Поддерживающая терапия для пациентов с биполярным расстройством, недавно перенесшим обострение заболевания.

Абилифай инструкция гласит, что лечение рака мозга, прочих органов и систем этим препаратом не проводится даже в составе комплексной терапии.

Состав и формы выпуска

Основным компонентом препарата является арипипразол в различных дозировках. Остальные составляющие – это вспомогательные вещества и специализированные красители.

Препарат выпускается только в таблетированной форме. На внешний вид это прямоугольные таблетки, окрашенные в разные цвета в зависимости от дозировки активного компонента:

  • 5 мг – цвет голубой, присутствует маркировка «А-007» и «5».
  • 10 мг – цвет розовый с маркировкой «А-008» и «10»
  • 15 мг – таблетки желтые с маркировкой «А-009» и «15»
  • 30 мг – розовая таблетка. Присутствует надпись «А-011» и «30». На одной из сторон маркировки присутствует разделительная фаска.

Лечебные свойства

Арипипразол активно взаимодействует с D2 дофаминовыми и 5HT1a серотониновыми рецепторами. Но при этом не оказывает влияния на гистаминовые и альфа1-адренорецепторы. Необходимые постоянные концентрации в крови достигаются на 14 день приема, возможна кумуляция арипипразола в организме.

Но при этом «Абилифай» быстро всасывается и максимальное количество арипипразола наблюдается в плазме крови через 3 часа после приема. Период полувыведения составляет 75 часов. Суточные колебания активного компонента в плазме крови не отмечены. Метаболиты выводятся с калом и незначительно почками.

Инструкция по применению нейролептика «Абилифай»

Стоимость антипсихотика «Абилифай» на территории бывшего СССР: Украина – 2700 грн. за упаковку в №28 доза 15 мг РФ – в среднем 8500 руб. за аналогичную упаковку.

Таблетки принимают перорально в любое удобное время. Возможна кратковременная утрата памяти, поэтому использование препарата разрешено только под наблюдением медицинских специалистов.

Дозировки при различных заболеваниях:

  • Шизофрения – 10–15 мг 1 раз в сутки. Возможно увеличение дозы до 30 мг
  • Маниакальный эпизод – 15–30 мг 1 раз в сутки. Доза при необходимости корректируется в течение 24 часов. Длительность курса от 3 недель до 3 месяцев. Если в течение 1,5 месяцев на фоне приема антипсихотика не наблюдалось ухудшения состояния, то врач может отменить прием препарата.

Использование при беременности

Исследования по влиянию не плод не проводились. Поэтому использование нейролептика «Абилифай» нежелательно. Арипипразол проникает в грудное молоко. Поэтому во время лечения нейролептиком кормить ребенка грудью не следует.

Противопоказания и меры предосторожности

Абсолютными противопоказаниями являются детский возраст и непереносимость компонентов.

Осторожно следует назначать в следующих случаях:

  • Сердечно-сосудистые заболевания, с ИБС, нарушением проводимости
  • Патологии, сопровождающиеся снижением АД
  • Пациенты с риском перегрева. Например, спортсмены
  • Лицам, подверженным частым аспирационным воспалительным процессам в дыхательной системе
  • При избыточной массе тела
  • Диабет, в том числе у близких родственников.

Психозы зачастую сопровождаются суицидальными настояниями. Поэтому нейролептик назначают в минимальной дозировке.

На фоне приема антипсихотика возможно развитие дискинезии. Злокачественная форма нейролептического синдрома возможна при приеме любого препарата этой фармгруппы. В этом случае таблетки «Абилифай» отменяют.

Если в семейном анамнезе присутствует диабет, то у пациента периодически следует проверять уровень глюкозы в крови. Кроме этого, показан постоянный контроль симптоматики гипогликемии – присутствие жажды, частые акты мочеиспускания.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат разрешено принимать одновременно с «Фамотидином». При лечении «Хинидином», «Кетоконазолом» дозировку нейролептика следует пересмотреть в сторону уменьшения.

Соли лития и вальпроевой кислоты не оказывают влияния на арипипразол. На фоне лечения возможен прием Омепразола, Варфарина, Декстрометорфана.

Побочные эффекты и передозровка

Нейролептик обладает широким спектром побочных эффектов. Чаще всего пациенты предъявляли следующие жалобы:

  • Сердечно-сосудистая система – снижение давления, нарушение ритма сердца.
  • Система ЖКТ – тошнота, рвота, отсутствие аппетита, нарушение дефекации, диспепсия
  • Органы опорно-двигательного аппарата – мышечная слабость, судороги, артралгии
  • Дыхательная система – астматические приступы, отдышка
  • Дерма – зуд, шелушение, появление язвочек
  • Органы чувств – воспаление конъюнктивы, боль и резь в глазах, нарушения слуха
  • Мочевыделительная система – недержание мочи, появление белка в моче, конкременты в почках, воспалительные процессы в мочевом пузыре
  • Репродуктивная система – аменорея, развитие маточных кровотечений, продукция молока без факта беременности и родов, гинекомастия у мужчин. Повышенное либидо не наблюдалось ни у мужчин, ни у женщин.
  • Нарушение обмена веществ и состояние организма в целом – гриппоподобный синдром, увеличение массы тела без изменения рациона и двигательной активности, редко повышение печеночных трансаминаз.

В литературе описаны случаи преднамеренного приема нейролептика в дозах значительно превышающих рекомендованные. При этом летальный исхода не был зафиксирован.

Возможная симптоматика:

  • Тошнота
  • Рвота
  • Сонливость.

Антидот не разработан. Лечение зависит от проявлений передозировки. Особое внимание следует уделить функциям дыхания. Гемодиализ неэффективен.

Абилифай. Аналоги антипсихотика

Список антипсихотических средств обширен. Что может предложить фармацевт:

Арипразол

Производитель Фарма Старт Украина.

Стоимость препарата в Украине – 370 гривен за упаковку №30 дозировкой 30 мг. В РФ не реализуется.

Плюсы:

  • Полный аналог
  • Стоимость для граждан Украины
  • Ожидаемое действие.

Минусы:

  • Недоступен в России, Республике Беларусь
  • Побочные эффекты.

Зилаксера

Производитель концерн КРКА, Словения.

Стоимость препарата в РФ составляет 3800 рублей за упаковку №28 дозировкой 10 мг. В Украине лекарственное средство не зарегистрировано.

Плюсы:

Минусы:

Самостоятельная замена нейролептика неуместна. Коррекция назначений проводится лечащим врачом.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Абилифай»
Скачать инструкцию «Абилифай»
81 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/abilifaj-instrukcija-po-primeneniju/

Нервная Система
Добавить комментарий